对于癫痫发作的治疗,抗癫痫药物有着很重要的作用,通过服用药物可以消除或减轻癫痫发作,根据不同的癫痫发作类型选择不同的药物,这里介绍一些常见的抗癫痫药物。
目前国内外临床应用的新型抗癫痫药主要有氨己烯酸(VGB)、拉莫三嗪(LTG)、加巴喷丁(GBP) 、非氨酯(FBM)、奥卡西平(OCBZ)、托吡酯(TPM)等,现将主要药物分述如下:
1、托吡酯(TPM),妥泰:
TPM是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物,通过对离子通道的调节作用而控制癫痫发作,对部分性癫痫和全身性发作有效,用于辅助治疗伴有继发性全身发作的部分性发作的癫痫患者,对于部分发作性癫痫也有很好的疗效。其抗癫痫的作用机理目前认为有两种:一是对电压依赖式Na+或Ca2+离子通道起调节作用;二是加强GABA(γ-氨基丁酸)所介导的Cl-内流。国外已成功地治疗顽固性、部分性癫痫,有效剂量为200mg/d~600mg/d,最大可800mg/d。
药动学特点:吸收迅速、完全,吸收率约为80%,为线性动力学,2小时可达到血浓高峰;与血浆蛋白结合率低,不受食物影响,半衰期约为20小时左右。 相对于传统抗癫痫药来说,其不良反应较轻,主要有共济失调、眩晕、嗜睡、眼球震颤和皮疹等,以及恶心、腹泻、腹痛和口干等。
2、拉莫三嗪(LTG):
为具有抗叶酸盐活性的三氮杂苯类化合物,抗癫痫的效果与苯妥英钠相似。作用机制为抑制兴奋性神经递质,稳定细胞膜,减少谷氨酸等兴奋神经介质的释放,从而发挥抗癫痫作用。现阶段一般用作“附加治疗”药物,今后可成为有效的广谱的、一线抗癫痫药。主治部分性癫痫发作和继发性全身发作,而对原发性全身性大发作效果较差。
国外通过“多中心的安慰剂对照”和开放性添加治疗的临床研究,说明它对难治性癫痫有显著的效果。本品口服后迅速吸收,2.5小时达Cmax(最大血浆浓度),血浆t1/2约24h,约60%与血浆蛋白结合,几乎全部在肝代谢。一般不单用,而是在原用药基础上加用;维持量为200~400mg/d。本药有广谱、低毒的优点。副作用轻微,为复视、嗜睡及眩晕等,一般不必停药。相互作用:丙戊酸钠抑制本药代谢,血浓升高,有中毒的可能。
3、非氨酯(FBM):
FBM为甲丙氨酯的衍生物,是一种安全、有效的抗癫痫新药,作用机理为能抑制N-甲基-D天门冬氨酸诱发的癫痫发作,并增强γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用,可通过抑制发作的扩散和提高发作阈值而减少发作频率。本品为线性药物动力学,Cmax为14-18h,t1/2为12-20h。
该药尤适用于难治性癫痫的部分性与全身性发作, FBM口服吸收率达90%以上,在组织中分布较好,40% 从肝脏代谢,40~50%以原形从肾脏排出,故老年及肾功能不全者应酌减。不良反应较轻,单用较与其它药合用副作用少,为厌食、困倦和头痛等,偶见心悸、心动过速和共济失调等,大多数副作用为可逆性,继续用药逐渐减少。相互作用:`苯妥英钠、卡马西平可使本药的半衰期缩短,丙戊酸钠可使本药的半衰期延长;同时本药可增加上述三药的血药浓度,引起不良反应。这在合并用药中应密切注意!



